Krebsbekämpfende aktive pharmazeutische Reinheit Ibrutinib Ibrutinib 99,9% pulverisieren CAS 936563-96-1

Fuction und Anwendung von Ibrutinib

Ibrutinib ist ein hohes starkes irreversibles BTK-Hemmnis mit einem IC50 von 0,46 Nanometer für das gereinigte Btk.PCI-32765 (Ibrutinib) ist in hohem Grade aktiv und gut verträglich in CLL/SLL PTS ungeachtet der genomischen Abweichungen des hohen Risikos. Obgleich weitere Verfolgung kurz ist, schlägt die hohe Antwortquote und die sehr niedrige Weiterentwicklungsrate vor, dass PCI-32765 (Ibrutinib) ist ein wichtiges neues gerichtetes Behandlungskonzept für CLL PTS möglicherweise. Ex vivo in den Proben mit ganzem mutigem, verhindert PCI-32765 (Ibrutinib) die Aktivierung menschlichen BCR mit einem IC50 von ungefähr 0,2 μM, bei der Beeinflussung nicht der Aktivierung von T-zelligem. Behandlung von CD40 oder von BCR aktivierte CLL-Zellen mit Ergebnissen PCI-32765 (Ibrutinib) in der Hemmung von BTK-Tyrosinphosphorylierung und auch schafft effektiv abwärts gerichtete Überlebensbahnen aktiviert durch diese Kinase einschließlich ERK1/2, PI3K und N-Düngung-κB ab. Darüber hinaus verhindert PCI-32765 (Ibrutinib) Aktivierung-bedingte starke Verbreitung von CLL-Zellen in vitro und hemmt effektiv die Überlebenssignale, die außen zu CLL-Zellen vom Mikromilieu einschließlich lösliche Faktoren bereitgestellt werden (CD40L, BAFF, IL-6, IL-4 und TNF-α), fibronectin Verpflichtung und stromal Zellkontakt. PCI-32765 wird ursprünglich durch Pharmacyclics entwickelt. Und Teilnehmer wird für die klinischen Studien der Phase I eingeladen.