Rohes Hormon Thymopentin pulverisieren CAS 69558-55-0 chemische Vermittler

Hoher Reinheitsgrad Raws pulverisieren Thymopentin CAS: 69558-55-0 pharmazeutische Vermittler Thymopentin (TP-5)

Produkteinführung:

Pharmakologische Wirkungen
Thymopoietin (thymopoietin) ist ein endogenes Polypeptid, das im Thymusdrüsengewebe existiert, 49 Aminosäuren enthält und biologische Aktivitäten wie Förderung der Unterscheidung der Thymusdrüse und der Zusatzt-Zellen und Regulieren der Immunfunktion des Körpers hat. Obgleich das thymopentin (TP5) aus Aminosäuren bestehend 32-36 der thymosin aktiven Mitte nur 5 Aminosäurerückstände enthält, kann es die biologische Aktivität von thymosin effektiv beibehalten. Seit in Italien unter dem Handelsnamen Timunox im Jahre 1985 vermarktet werden verwendet worden, ist TP5 als Immunmodulator in der klinischen Behandlung und in der Verhinderung von Krankheiten einschließlich chronische Hepatitis B, AIDS, schweres akutes respiratorisches Syndrom (severeacuterespiratorysyndrome, SARS) und andere Krankheiten. Thymopentin hat die gleiche Funktion, der das thymosin, um das Immunsystem zu regulieren, die Unterscheidung und die Reifung von vor--t Lymphozyten verursachen kann, und reguliert die immune Tätigkeit von reifen t-Lymphozyten. Für eine Vielzahl von immunen Störungen, wie kongenitalem athymus, Thymectomy, seniler Thymianatrophie, Infektion, Tumoren und Autoimmunerkrankungen, liegt die Immunfunktion an der Änderung im Anteil und in der Funktion der verschiedenen t-Lymphozytenteilmengen niedriges. Diese Medizin hat einen regelnden Effekt, der die Immunreaktion normalisiert.

Pharmakologische Wirkungen
1. Verursachen Sie und fördern Sie T-zellige Unterscheidung und Reifung.
2. Justieren Sie den Anteil der t-Lymphozytenteilmengen, um CD4/CD8 zu normalem neigen zu lassen.
3. Erhöhen Sie Makrophagephagozytose.
4. Erhöhen Sie die Immunfunktion, die von den roten Blutkörperchen vermittelt wird.
5. Verbessern Sie die Vitalität von Chemicalbooks natürlichen Killerzellen (NK).
6. Erhöhen Sie die Produktionsebene von interleukin-2 (IL-2) und das Ausdruckniveau des Empfängers.
7. Erhöhen Sie die Produktion von Γinterferon in den einkernigen Zellen des Zusatzbluts.
8. Erhöhen Sie RASEN-Tätigkeit im Serum.

Vorbereitung
Die Vorbereitungsmethoden von TP-5 sind hauptsächlich Flüssigphasensynthese und Synthese des festen Aggregatzustandes
1. Flüssigphasensynthese von TP-5:
(1) Synthese von TP-5 unter Verwendung einer Flüssigphasenmethode, die Strategien Boc (tert-butoxycarbonyl) kombiniert und Fmoc (9-fluorenylmethoxycarbonyl): Geschützte Rohstoffe der Aminosäure sind: HCl·H-Tyr (Bzl) - OBzl, Boc-Val-OH-, Fmoc-Asp (OtBu) - OH-, Fmoc-Lys (BocChemicalbook) - OH- und Fmoc-Arg (Pbf) - OH-, das Kondensationsreagens ist BOP-HOBt, die Kondensationszeit ist 2h, das Reaktionslösungsmittel ist chlor N-methylmorpholi (NMM) wird verwendet als das neutralisierende Reagens des Alkalis. Schließlich nimmt das Abbausystem der schützenden Gruppe trifluoromethanesulfonic saure/trifluoroacetic Säure (TFMSA/TFA) + Anisol an und reagiert an 0ºC für 2h.
(2) nehmen Aminoschutzstrategie Boc und schrittweise Methode der Kohlenstoffkette an, um TP-5 in Flüssigphasen zu synthetisieren: Die Aminogruppe nimmt Boc-HCl-/DioxanSchutzsystem, Kondensation DCC-HOBt erreicht völlig geschütztes Boc-Arg (Tos) - Lys (Z) an - Asp (OBz1) - Val-Tyr (Bz1) - OMe, nach Saponifikation, Gebrauch TFA/TFMSA+anisole, Anisol und o-methylphenol, reagieren bei Zimmertemperatur für 1h, entfernen die Seitenkette, um weiße Kristalle zu erhalten und reinigen den Gesamtertrag ist danach 30%.
(3) schrittweise Synthese von TChemicalbookP-5 unter Verwendung der minimalen Schutzflüssigphasenstrategie: Aminosäureschutzstrategien sind: HC1·Tyr-OMe, Boc-Val-OH-, Boc-Asp (OBz1) - OH-, Boc-Lys (2C1Z) - OH-, Z-Arg-OH-, DCC-HOBt kondensiert, um Dipeptid, Tripeptid und Tetrapeptid zu bilden, kondensiert HBTU, um geschütztes pentapeptide zu bilden und verwendet schließlich Pd-/Chydrogenolysis, um Seitenketteschutz zu entfernen, um das Zielprodukt zu erreichen. Auf der Voraussetzung, dass keine bedeutenden Nebenreaktionen auftreten, werden die Seitenkettefunktionsgruppen nicht so viel wie möglich geschützt, die die starke saure Spaltung von HF vermeiden können. Die Bedingungen sind milder und für Industrialisierung passender.

2. Festphasige Synthese TP-5
Die festphasige Methode hat hauptsächlich zwei Syntheseschutzstrategien, Boc/Bzl und Fmoc/OtBu.
(1) festphasige Synthesemethode Boc: Die Hauptstrategie der Boc-Synthesemethode ist, TFA-entfernbares Boc als α-Aminoschützende Gruppe anzunehmen, und der Seitenketteschutz nimmt Benzylalkohol an. Während der Synthese wird ein Boc-Aminosäurederivat kovalent zu Harz Merrifield oder MBHA querverbunden, wird Boc durch TFA entfernt, wird der freie Aminoanschluß mit Triäthylamin neutralisiert, und dann wird die folgende Aminosäure durch DCC und entfernte schließlich den Schutz annimmt größtenteils HF-Methode oder TFMSA-Methode aktiviert und verbunden.
(2) festphasige Synthesemethode Fmoc: Der grundlegende Unterschied zwischen der Fmoc-Methode und der Boc-Methode ist, dass das Fmoc, das durch die Basis entfernt werden kann, die schützende Gruppe der α-Aminogruppe ist, und der Schutz der Seitenkette verwendet TFA-entfernbares tert-butoxy, etc., nimmt das Harz TFA-entfernbares dialkoxybenzyl Alkoholharz des 90% TFA-entfernbares p-alkoxybenzyl Alkoholharzes und Chemicalbook1% an. Das abschließende deprotection vermeidet starke Schwefelsäureraffination. Der Vorteil von Fmoc, da eine schützende Aminogruppe ist, dass sie zur Säure stabil ist und es werden nicht durch Behandlung mit TFA und anderen Reagenzien beeinflußt. Sie muss nur mit mildem Alkali behandelt werden und kann durch β2 Abspaltungsreaktion entfernt werden. Sie braucht nicht, mit tertiärem Amin neutralisiert zu werden, und Fmoc die Gruppe hat charakteristische ultraviolette Absorption, die einfach ist, den Fortschritt der Reaktion zu ermitteln, die Bequemlichkeit zur automatisierten Synthese holt. Jedoch sind die Aminosäuren, die durch Fmoc geschützt werden, teuer und die Synthesekosten sind entsprechend hoch. In der Synthese festen Aggregatzustandes Fmoc von TP-5, wird Wang-Harz benutzt, ist DMF das Lösungsmittel, wird DIC-HOBt kondensiert, und die Seitenketteschutzstrategie ist: Fmoc-Arg (Pbf) - OH-, Fmoc-Lys (Boc) - OH-, Fmoc Asp (OtBu) - OH-, Fmoc-Val-OH- und Fmoc-Tyr (tBu) - OH-.

Gebrauch
Immunosuppressives Mittel für die Behandlung des Primär- oder Sekundärimmundefekts
1. Für chronische Patienten der Hepatitis B in 18 Jahren alt.
2. Verschiedene Primär- oder Sekundärt-LymphozytenMangelkrankheiten.
3. Bestimmte Autoimmunerkrankungen (wie rheumatoide Arthritis, Körperlupus erythematosus, etc.).
4. Alle Arten Zellen sind von den Krankheiten epidemischer Funktion Chemicalbook frei.
5. Ergänzende Behandlung von Tumoren.

Chemisches Eigentum
TP ist ein Polypeptid, das von der Kalbthymusdrüse extrahiert wird. Zwei ähnliche Arten werden gefunden: thymosin-I (TPIs) und thymosin-II (TP-II). TP-II ist ein Peptid 49 und besteht aus 13 Aminosäuren. Der strukturelle Unterschied zwischen TPIs und TP-II ist, dass Seide 1 und SU 43 auf der TP-II Peptidkette zu Gan 1 und zu Gruppe 43 TPIs geändert werden. Das pentapeptide von Rechtssache 36 der Samenzellen 32 zeigte TP-II T-zellige Unterscheidungstätigkeit in vivo und in vitro. Fünf der 49 Aminosäuren sind physiologisch aktiv, und spermide valertin 5 Peptid, timopentin, ist künstlich synthetisiert worden und wird klinisch benutzt. Darüber hinaus ist das chemische Buch (splenin) lokalisiert von der Rindermilz TP-II ähnlich, also wird es TP-III genannt. Das künstlich synthetisierte Peptid 5 von TP-II wird vorübergehend Thymusdrüse synthesin (TPE) genannt, und das synthetisierte Peptid 5 von TP-III wird vorübergehend Milz synthesin (SPe) genannt. TP-II und TPE-Tat auf neuromuscular Getriebe, verursachen die Unterscheidung von T-zelligen Vorläuferzellen in vitro und hemmen die Unterscheidung von b-Zellen. TP-III und SPe können die Unterscheidung von t- und b-Zellenverursachen vorläuferzellen. Ubiquitin wird aus 74 Aminosäurerückständen verfasst und kann die Unterscheidung von t-Zellen und von b-Zellen verursachen. Es ist weit in den tierischen Geweben (einschließlich Thymusdrüse) und Anlage und pilzartige Zellen anwesend und hängt mit Immunfunktion zusammen.